Insuline : ce qu’on s’injecte vraiment ! #24

Bonjour à tous,

      Je reviens aujourd’hui pour un petit article que j’ai rédigé ces derniers jours. Mais auparavant j’aimerais vous remercier pour tous les petits mots que vous m’avez écrit suite à mon dernier article où je vous annonçais ma grossesse ! Cela m’a énormément touché et motivé à continuer à écrire 😉

Venons en à l’article du jour, ou plutôt du mois car en ce moment mon rythme d’écriture n’est plus trop hebdomadaire… En profitant des abonnements aux revues scientifiques que j’ai grâce à mon travail de thèse, j’en ai profité pour fureter un peu du côté endocrinologique. Je n’avais jamais pris le temps de lire des articles publiés sur le diabète, l’hypothyroïdie, ect ! Cela s’est révélé très enrichissant, et je voulais vous en faire profiter.

J’ai notamment déniché un article qui est en fait une review des différents types d’insuline que l’on peut s’injecter, nous diabétiques . Oui, car il en existe de nombreuses: selon le type de mutation qui est fait dans la molécule originale, l’insuline peut avoir des propriétés très différentes qui nous permettent de réguler au mieux nos glycémies aux quotidiens.

Or, je trouve qu’il est important de connaître un peu mieux ces molécules que l’on s’injecte au quotidien ! Voilà donc un petit aperçu qui j’espère pourra vous donner quelques informations et pourquoi pas revoir cela avec votre médecin !

Nous allons donc voir un peu quels sont les différents analogues de l’insuline, c’est à dire les molécules qui ont été fabriqué à partir de l’insuline originale produite par le corps humain. Oui, car se traiter avec de l’insuline humaine finalement ce n’est pas la meilleure des solutions, ça ne fonctionne pas très bien et vous allez voir pourquoi. C’est pourquoi de nombreuses entreprises ont élaboré différentes types d’insuline selon leur durée d’action, temps de latence etc…

Parmi ces insulines, on  peut en distinguer deux sortes : les insulines dites « rapides », et les insulines dites « lentes ». Nous allons d’abord parler des premières…

  •  Les insulines rapides

L’ insuline Lispro (Humalog) : elle a été développée en 1996, et en fait les chercheurs ont réalisé une inversion du premier et du dernier acide aminé de la chaîne ce qui empêche l’insuline de former des complexes et la rend rapidement active. Elle peut être utilisée avant un repas sans devoir attendre longtemps après injection. Elle a donc une absorption plus rapide, une durée d’action plus courte et permet de mieux réguler ses glycémies post postprandiales.

L’insuline aspart (NovoLog/NovoRapid) : produite par la levure saccharomyces cerevisiae et commercialisée en 2000. Sa particularité vient d’ une proline qui est remplacée par un acide aspartique ce qui permet d’augmenter la charge de répulsion et empêcher la formation d’hexamères.  L’insuline met donc 15 minutes pour être active, et son pic d’action est achevée entre 45 et 90 minutes et sa durée est de 3 à 5h. Elle doit donc être associée avec une insuline lente. Comme elle se fixe moins bien aux protéines  elle est éliminée plus rapidement  ( 81 minutes au lieu de 141 ).

L’insuline glulisine (Apidra) : produite chez Escherichia coli. Il s’agit cette fois d’une asparagine remplacée par une lysine et une lysine remplacée par un acide glutamique qui en font une molécule plus stable. Elle peut être injectée avant ou après le repas (15 minutes avant ou 20 minutes après) à associer avec insuline lente.

L’avantage de ces insulines : elles peuvent être injectée 15 minutes avant les repas au lieu de 30 à 45 minutes pour l’insuline humaine (qui dure de 6 à 8h) contre 3 à 5h pour l’insuline mutée.

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Mais elles doivent être utilisée en combinaison avec insuline plus lente (basale) et nous allons voir les différents types d’insulines lentes qui existent sur le marché actuellement.

  •  Les insulines lentes

Si on veut prolonger la durée d’action de l’insuline, il faut que les formes d’insuline ne soient pas résistantes à la formation d’hexamères car comme on l’a vu plus haut, la formation de complexes diminue la rapidité d’action de l’insuline.

L’insuline glargine (Lantus) : développée en 2000, il s’agit d’une insuline à action lente injectée une fois par jour chez les patients atteint de diabète de type 1 ou 2. Elle est caractérisée par la substitution d’une asparagine et l’addition de deux arginines qui lui permettent de former un précipité à l’injection. L’addition d’arginine la fait solubiliser dans l’eau à un pH acide (d’où une sensation d’inconfort quand on l’injecte). Du coup, l’insuline va former des hexamères qui vont mettre plus de temps à se dissocier en monomères. Elle va donc avoir une durée d’action de 24 à 26h. Elle peut être utilisée avec une autre insuline rapide mais pas mélangée. C’est la seule insuline de 24H qui peut s’injecter en une seule fois.

L’insuline detemir (Levemir): produite chez la levure saccharomyces cerevesiae est une insuline à action lente (jusqu’à 24h) délétée de la thréonine et un acide gras lié de façon covalente lui permettant de se lier à l’albumine. Elle est rapidement absorbée après injection mais elle doit se dissocier de l’albumine dans le sang avant d’être distribuée ce qui ralentit son action.  Sa durée moyenne d’action est de 5,7h a la dose la plus faible et 23,2h à la dose la plus élevée. La glargine et la detemir ont des efficacité semblables mais plus de patients ont besoin de deux injections quotidiennes avec la detemir.

Comme on l’a vu, la formation d’hexamère ralentit considérablement l’absorption d’insuline augmentant sa durée d’action. Donc de nombreux multihexameres ont été formulé pour faire des analogues d’insulines à action ultra longue.

L’insuline degludec (tresiba) : commercialisée en 2012, elle  forme des multihexameres qui rend son action ultra longue (par l’addition de lysine) et sa durée d’action de 42h donc trois injections par semaines ! Une étude a montré que les patients devaient prendre beaucoup moins de degludec par rapport a la glargine pour les mêmes résultats. Cette insuline peut être mélangée à d’autres. Elle diminue également le risque d’hypoglycemie nocturnes. Malheureusement, en fouillant un peu sur internet, je crois qu’elle n’est pas commercialisée en France ou en tout cas peu, et personnellement je n’en avais jamais entendu parler avant d’écrire cet article. Si vous avez plus d’infos n’hésitez pas à écrire dans les commentaires !

J’espère que cet article aura pu vous donner quelques informations ou satisfaire votre curiosité ! N’hésitez pas à me faire des remarques dans les commentaires, ou me donner votre avis sur telle ou telle insuline !

Source : Clinical utility of insulin and insulin analogs (Ahter D. Sanlioglu et al., 2013, Islets)

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2 commentaires sur « Insuline : ce qu’on s’injecte vraiment ! #24 »

  1. Mon fils mélange Levemir et Novorapid dans une seringue, 2 injections par jour donc. Ce qui n’est pas compatible avec la Lantus car non mélangeable.
    Comme toi avec cet article, je découvre ici Tresiba ?!? Quesako ? pourquoi ne la connaît on pas en France ? je poserai la question au diabétologue la prochaine fois !!!
    Merci bcp pour cet article, porte toi bien 🙂

    Aimé par 1 personne

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